Курс Успокоин для собак средних и крупных пород, 16таб. упак.

При попадании в организм действующее вещество сукцинат тразодона распадается на два активных составляющих: тразодон и сукцинат (анион янтарной кислоты).

Тразодон относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина. Он действует как антагонист на серотониновые рецепторы 5-НТ2А подтипа и, как частичный агонист 5-НТ1А-рецепторов. Обладает явно выраженным блокирующим эффектом воздействия на &1 - адренорецепторы. Тразодон оказывает воздействие на 5-НТ2С-рецепторы и &2 - адренергические рецепторы.

Тразодон, обладая седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим действием, снижает выраженность или подавляет проявление страха, беспокойства, соматические симптомы тревоги: учащенное сердцебиение, слюноотделение, чрезмерную двигательную активность, вокализацию, деструктивное поведение; оказывает успокаивающее действие, уменьшает напряжённость. Не оказывает холинолитического действия.

Тразодон оказывает положительный эффект при коррекции поведения кошек с прогрессирующими возрастными когнитивными нарушениями, клинически проявляющимися тревожностью с чрезмерной вокализацией, нарушением цикла сна и бодрствования, дезориентацией в пространстве, асоциальным и нечистоплотным поведением.

Действие сукцината тразодона основано на сочетании анксиолитического, седативного и миорелаксирующего действия тразодона с известными свойствами янтарной кислоты оказывать адаптационное влияние на организм за счёт восполнения энергетического дефицита клеток и тканей в условиях стресса.

Применение тразодона в форме соли янтарной кислоты способствует уменьшению времени наступления терапевтического эффекта и позволяет уменьшить терапевтическую дозу. Соединение тразодона с сукцинатом снижает показатель токсичности тразодона в сравнении гидрохлоридом по ЛД50 в три раза, что уменьшает количество нежелательных реакций.

Абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь высокая, действие наблюдается через 30-40 минут. Приём препарата во время или сразу после кормления замедляет скорость абсорбции тразодона, снижает его концентрацию в плазме крови и пролонгирует время достижения максимальной концентрации. Тразодон проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, молоко), метаболизируется в печени путём гидроксилирования и окисления с участием изоферментов цитохрома р450(CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием метаболитов, в том числе активного метаболита - мета-хлорфенилпиперазин. Выводится из организма главным образом в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (около 75%) и частично - с желчью.

Сукцинат тразодона при расщеплении поставляет в организм янтарную кислоту, которая, воздействуя на нервную систему, моделирует активность ферментов клеточных мембран (кальцийнезависимой фосфодиэтеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы) и рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), улучшает синаптическую передачу, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, повышению концентрации в головном мозге дофамина. Янтарная кислота обладает антиоксидантными свойствами. Восполняет энергетический дефицит клеток и тканей, возникающий при стрессе, травмах и повышенной физической нагрузке за счёт компенсации недостатк выработки янтарной кислоты в митохондриях. При гипоксии вызывает улучшение периферического кровотока, повышение силы сердечных сокращений, облегчение отдачи кислорода оксигемоглобином и ряд других физиологических и биохимических компенсаторных реакций.

В рекомендуемых дозах препарат не оказывает мутагенного, канцерогенного и сенсибилизирующего действия.

Противопоказаниями для применения являются: повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата, в том числе в анамнезе, заболевания сердечно-сосудистой системы и эпилепсия.

Клинических исследований у животных с нарушениями функции печени и почек не проводилось.

Препарат не следует применять животным с массой тела менее 1 кг.

Не следует применять препарат самкам в период беременности и вскармливания приплода, а также новорождённым щенкам.